เอนเทรคตินิบใช้หลักในการรักษามะเร็งบางชนิด โดยเฉพาะมะเร็งที่มีการกลายพันธุ์ทางพันธุกรรมเฉพาะเจาะจง โดยมีประสิทธิภาพต่อมะเร็งที่มีการรวมตัวของยีน NTRK ซึ่งพบในเนื้องอกแข็งชนิดต่างๆ เช่น มะเร็งปอด มะเร็งลำไส้ใหญ่ และมะเร็งเต้านม นอกจากนี้ยังใช้รักษามะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก (NSCLC) ที่เป็นบวกต่อ ROS1 ยานี้ทำงานโดยยับยั้งกิจกรรมของโปรตีนที่เกิดจากกลายพันธุ์เหล่านี้ ซึ่งช่วยชะลอหรือหยุดการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง เอนเทรคตินิบมีคุณค่าอย่างยิ่งเนื่องจากสามารถผ่านกำแพงเลือด-สมองได้ ทำให้มีประสิทธิภาพในการรักษามะเร็งที่แพร่กระจายไปยังสมอง วิธีการแบบกำหนดเป้าหมายช่วยลดความเสียหายต่อเซลล์สุขภาพ ลดผลข้างเคียงที่พบบ่อยจากเคมีบำบัดแบบดั้งเดิม เอนเทรคตินิบมักใช้ภายใต้การดูแลของแพทย์ผู้เชี่ยวชาญ