Defactinib ใช้หลักๆ ในด้านการวิจัยและการรักษาโรคมะเร็ง โดยเฉพาะในฐานะตัวยับยั้ง focal adhesion kinase (FAK) กำลังศึกษาความสามารถในการรบกวนการรอดชีวิต การเพิ่มจำนวน และการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งโดยการเล็งเป้าไปที่ FAK ซึ่งมีบทบาทสำคัญในความเจริญเติบโตของเนื้องอกและการดื้อยา Defactinib มักถูกสำรวจในการใช้ร่วมกับยาต้านมะเร็งอื่นๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพการรักษา โดยเฉพาะในเนื้องอกของแข็ง เช่น มะเร็งรังไข่ มะเร็งตับอ่อน และมะเร็งเยื่อหุ้มปอด นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาความสามารถในการลดกิจกรรมของเซลล์ต้นกำเนิดมะเร็งและปรับปรุงประสิทธิภาพของภูมิคุ้มกันบำบัด การประยุกต์ใช้ขยายไปถึงการทดลอง preclinical และ clinical เพื่อเข้าใจและต่อสู้กับมะเร็งที่รุนแรงและดื้อยา