Ensartinib ใช้หลักในการรักษามะเร็งปอดชนิดไม่เล็ก (Non-Small Cell Lung Cancer: NSCLC) โดยเฉพาะผู้ป่วยที่มีการกลายพันธุ์ทางพันธุกรรมเฉพาะ เช่น การเรียงตัวใหม่ของยีน ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase) โดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้ง ALK ที่เล็งเป้าและยับยั้งกิจกรรมของโปรตีน ALK ซึ่งมีบทบาทในการเติบโตและการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็ง การยับยั้งโปรตีนนี้ช่วยให้ Ensartinib ชะลอหรือหยุดการดำเนินของโรค มักสั่งจ่ายสำหรับผู้ป่วยที่เกิดการดื้อยาตัวยับยั้ง ALK อื่นๆ หรือเป็นการรักษาระลอกแรก ยานี้รับประทานทางปาก ทำให้สะดวกสำหรับผู้ป่วยในการใช้อย่างต่อเนื่อง การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่า Ensartinib สามารถทำให้เนื้องอกเล็กลงและเพิ่มระยะเวลาการรอดชีวิตโดยไม่มีโรคดำเนินในผู้ป่วย NSCLC ที่มี ALK-positive