PKI-166 ใช้ในการวิจัยทางการแพทย์เพื่อศึกษาการยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของรีเซพเตอร์ EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor) ซึ่งเป็นตัวรับสัญญาณที่สำคัญในการควบคุมการแบ่งตัวและความอยู่รอดของเซลล์มะเร็ง การใช้ PKI-166 ช่วยในการทดสอบประสิทธิภาพของการยับยั้ง EGFR และการส่งสัญญาณภายในเซลล์ ซึ่งอาจนำไปสู่การพัฒนายาต้านมะเร็งที่มีประสิทธิภาพมากขึ้น นอกจากนี้ยังมีการศึกษาการใช้ PKI-166 ในการรักษามะเร็งชนิดต่าง ๆ เช่น มะเร็งปอด มะเร็งลำไส้ใหญ่ และมะเร็งเต้านม เพื่อประเมินผลในการชะลอหรือหยุดการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็ง