PKG drug G1 ถูกนำมาใช้หลักๆ ในด้านการวิจัยและบำบัดรักษาโรคมะเร็ง โดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งโปรตีนคินาส G ที่มีบทบาทสำคัญในเส้นทางสัญญาณเซลล์ที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตและการลุกลามของเนื้องอก โดยการยับยั้งเอนไซม์นี้ PKG drug G1 ช่วยขัดขวางกลไกสัญญาณที่ส่งเสริมการรอดชีวิตและการเพิ่มจำนวนของเซลล์มะเร็ง ทำให้เป็นเครื่องมือที่มีคุณค่าในการศึกษาก่อนคลินิกเพื่อทำความเข้าใจพื้นฐานโมเลกุลของมะเร็ง และในการพัฒนากลยุทธ์การรักษาแบบกำหนดเป้าหมาย นอกจากนี้ ยังมีการประยุกต์ใช้ในการสำรวจศักยภาพในบำบัดแบบผสมผสาน ซึ่งอาจเพิ่มประสิทธิภาพของยาต้านมะเร็งอื่นๆ โดยการทำให้เซลล์มะเร็งไวต่อการรักษามากขึ้น