PFK-158 ถูกวิจัยเป็นหลักสำหรับศักยภาพในการบำบัดรักษามะเร็ง โดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ 6-phosphofructo-2-kinase/fructose-2,6-biphosphatase 3 (PFKFB3) ซึ่งเป็นเอนไซม์สำคัญในกระบวนการเมแทบอลิซึมของเซลล์มะเร็ง โดยการกำหนดเป้าหมาย PFKFB3 สารนี้จะรบกวนเส้นทางไกลโคไลติก (glycolytic pathway) ซึ่งมีความสำคัญต่อการผลิตพลังงานและการรอดชีวิตของเซลล์มะเร็ง โดยเฉพาะในสภาพแวดล้อมที่ขาดออกซิเจน (hypoxic environments) ทำให้ PFK-158 เป็นสารที่มีแนวโน้มในการลดการเจริญเติบโตของเนื้องอกและเพิ่มประสิทธิภาพของการรักษามะเร็งอื่นๆ การวิจัยกำลังดำเนินต่อไปเพื่อสำรวจการใช้ร่วมกับเคมีบำบัดหรือการบำบัดด้วยรังสี เพื่อปรับปรุงผลลัพธ์ในการรักษามะเร็งชนิดต่างๆ