นิงเกตินิบถูกใช้ในการรักษาโรคมะเร็งปอดชนิดไม่เซลล์เล็ก (Non-Small Cell Lung Cancer: NSCLC) โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีการกลายพันธุ์หรือการรวมตัวของยีน ROS1 และ RET ซึ่งเป็นยาที่ออกฤทธิ์โดยการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ไทโรซีนไคเนส (tyrosine kinase) ROS1 และ RET ที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโต การแพร่กระจาย และการอยู่รอดของเซลล์มะเร็ง การใช้ยานี้ช่วยชะลอการลุกลามของโรค เพิ่มคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย และแสดงศักยภาพในการปรับปรุงผลลัพธ์การรักษาจากการศึกษาคลินิก นอกจากนี้ยังมีการศึกษาวิจัยเพื่อประเมินประสิทธิภาพในการรักษามะเร็งชนิดอื่นๆ ที่มีการเปลี่ยนแปลงของยีนเหล่านี้ และสามารถใช้ร่วมกับการรักษาอื่นๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพ การออกฤทธิ์แบบจำเพาะต่อเซลล์มะเร็งช่วยลดผลข้างเคียงเมื่อเทียบกับเคมีบำบัดแบบดั้งเดิม