ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารอินทรีย์ โดยเฉพาะในการเตรียมยาและโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ แหวนไซโคลบิวเทนโทนที่ตึงตัวช่วยให้เกิดปฏิกิริยาเปิดแหวนและขยายแหวน ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโครงสร้างวงแหวนที่ซับซ้อน นิยมใช้ในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เนื่องจากสามารถเลียนแบบพันธะเปปไทด์และพอดีกับจุดออกฤทธิ์ของเอนไซม์ นอกจากนี้ยังใช้ในการสังเคราะห์อนุพันธ์ผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติที่ต้องการความแข็งแรงของโครงสร้าง กลุ่มเบนซิลอีเทอร์ทำหน้าที่เป็นกลุ่มปกป้องที่สามารถกำจัดได้ภายใต้สภาวะอ่อนโยน ช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันแบบเลือกสรรในปฏิกิริยาหลายขั้นตอน