ไอโซซาโซลเป็นสารประกอบเฮเทโรไซคลิกห้าเหลี่ยมที่ถูกนำมาใช้อย่างแพร่หลายในฐานะบล็อกก่อสร้างและอินเทอร์มีเดียตสำคัญในอุตสาหกรรมเภสัชกรรม เนื่องจากอนุพันธ์ของมันมีกิจกรรมทางชีวภาพที่หลากหลาย พวกมันเป็นส่วนสำคัญในการสังเคราะห์ยาต่างๆ โดยเฉพาะยาปฏิชีวนะ ยาต้านไวรัส และยาต้านการอักเสบ ตัวอย่างเช่น สารประกอบที่มีไอโซซาโซลเป็นส่วนประกอบสำคัญในโครงสร้างของยาปฏิชีวนะ β-แลคแทมบางชนิด ซึ่งมีประสิทธิภาพต่อการติดเชื้อแบคทีเรีย นอกจากนี้ วงแหวนไอโซซาโซลยังพบในยาต้านเชื้อรา ช่วยต่อสู้กับเชื้อรา ความสามารถรอบด้านของโครงสร้างไอโซซาโซลยังขยายไปถึงสารเคมีเกษตรกรรม โดยถูกนำมาใช้ในการพัฒนาสารกำจัดวัชพืชและสารกำจัดศัตรูพืช สนับสนุนการป้องกันพืชผล นอกจากนี้ สารประกอบที่อิงจากไอโซซาโซลกำลังถูกสำรวจในสาขาเคมีทางการแพทย์เพื่อศักยภาพในการรักษาโรคทางระบบประสาทและมะเร็ง ทำให้โครงสร้างนี้มีคุณค่าในการค้นพบยา