ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านไวรัสและยาต้านมะเร็ง โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันแบบเลือกได้ ทำให้มีคุณค่าในเคมีเภสัชวิทยาสำหรับการสร้างระบบเฮเทอโรไซคลิกที่ซับซ้อน ใช้กันทั่วไปในปฏิกิริยาครอส-คัปปลิ้ง เช่น ปฏิกิริยาซูซูกิและเฮ็ค เพื่อนำหมู่ไอโซออกซาโซลเข้าไปในโมเลกุลชีวภาพขนาดใหญ่ที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยเกษตรเคมีสำหรับการออกแบบยาฆ่าแมลงและวัชยากรใหม่ เนื่องจากความเสถียรและโปรไฟล์ปฏิกิริยาของมัน