1-Chloro-6,7-dimethoxyisoquinoline ถูกใช้หลักๆ ในด้านการสังเคราะห์อินทรีย์ โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการผลิตอัลคาลอยด์และยาเภสัชกรรมต่างๆ โครงสร้างของมันมีคุณค่าอย่างยิ่งในการสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อน เนื่องจากมีกลุ่ม chloro และ methoxy ที่ทำปฏิกิริยาได้ กลุ่มฟังก์ชันเหล่านี้ช่วยให้สามารถดัดแปลงทางเคมีเพิ่มเติมได้ ทำให้เป็นบล็อกก่อสร้างที่หลากหลายในเคมียารักษา นอกจากนี้ ยังถูกใช้ในการพัฒนายาที่มีศักยภาพในการรักษาความผิดปกติทางระบบประสาท เนื่องจากโครงสร้างหลักของมันมักพบในโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ นักวิจัยยังสำรวจการใช้มันในการออกแบบตัวยับยั้งเอนไซม์เฉพาะเจาะจง ซึ่งมีส่วนช่วยในการค้นพบยา