8-Iodoisoquinoline ถูกใช้หลักในการสังเคราะห์อินทรีย์ โดยทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการเตรียมยาและสารประกอบชีวภาพต่าง ๆ มีคุณค่าอย่างยิ่งในการพัฒนายาที่มุ่งเป้าไปยังโรคทางระบบประสาท เนื่องจากมีความคล้ายคลึงทางโครงสร้างกับอนุพันธ์ไอโซควินโอลีน ซึ่งแสดงกิจกรรมทางชีวภาพที่สำคัญ นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในการสังเคราะห์โมเลกุลซับซ้อนสำหรับการวิจัยทางเคมียารักษาโรค เพื่อช่วยในการค้นพบตัวแทนบำบัดใหม่ ๆ อะตอมไอโอดีนของมันทำให้เป็นบล็อกก่อสร้างที่หลากหลายสำหรับการปรับแต่งเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาการจับคู่ข้าม ซึ่งเพิ่มประสิทธิภาพในการสร้างห้องสมุดเคมีหลากหลายสำหรับการคัดกรองยา