3,4-Dihydroisoquinoline ถูกนำมาใช้อย่างแพร่หลายในอุตสาหกรรมเภสัชกรรมในฐานะสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบชีวภาพต่างๆ โดยทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบพื้นฐานในการพัฒนายาที่มุ่งเป้าไปที่ความผิดปกติทางระบบประสาท เช่น โรคพาร์กินสันและโรคอัลไซเมอร์ เนื่องจากโครงสร้างที่คล้ายคลึงกับสารสื่อประสาท นอกจากนี้ ยังถูกนำไปใช้ในการสร้างยาแก้ปวดและยาลดความดันโลหิต ซึ่งแสดงให้เห็นถึงความหลากหลายในการเคมียารักษา ในงานวิจัย สารนี้ถูกใช้ในการศึกษาการยับยั้งเอนไซม์และกลไกการจับกับตัวรับ ช่วยในการค้นพบยารักษาใหม่ สารอนุพันธ์ของมันยังถูกสำรวจสำหรับคุณสมบัติต้านมะเร็ง ทำให้เป็นสารประกอบที่มีคุณค่าสูงในการค้นพบและพัฒนายา