Methyl 2-(isoquinolin-1-yl)acetate ถูกนำมาใช้หลักๆ ในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์ในฐานะสารกลางสำคัญสำหรับการพัฒนาสารประกอบที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหลากหลาย โครงสร้างของสารนี้ซึ่งมีส่วนประกอบของ isoquinoline ทำให้มีคุณค่าในการสังเคราะห์อัลคาลอยด์และสารประกอบเฮเตอร์โรไซคลิกอื่นๆ ที่มีศักยภาพในการบำบัด มักถูกใช้ในการเตรียมโมเลกุลที่แสดงฤทธิ์ต้านการอักเสบ ต้านมะเร็ง หรือต้านจุลินทรีย์ นอกจากนี้ สารประกอบนี้ยังทำหน้าที่เป็นหน่วยย่อยก่อสร้างในงานวิจัยเคมียาเพื่อการออกแบบและปรับปรุงยาตัวสมัครที่กำหนดเป้าหมายไปยังเส้นทางชีวภาพเฉพาะ กลุ่มฟังก์ชันเอสเตอร์ของมันยังช่วยให้สามารถปรับแต่งทางเคมีเพิ่มเติมได้ ทำให้มีความยืดหยุ่นในเคมีอินทรีย์สังเคราะห์