ใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะสารที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า หรือยาคลายกังวล นอกจากนี้ยังถูกนำมาใช้ในการพัฒนายาต้านจุลชีพและยาต้านมะเร็งในระยะทดลอง เนื่องจากโครงสร้างของอิโซควิโนลินสามารถจับกับเป้าหมายทางชีวภาพได้ดี ทำให้มีศักยภาพสูงในการนำไปพัฒนาเป็นยาใหม่