4-Chloroisoquinoline เป็นสารตั้งต้นที่สำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในอุตสาหกรรมยา ใช้เป็นโครงสร้างหลักในการพัฒนายาต้านจุลชีพ ยาต้านไวรัส และยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง นอกจากนี้ยังถูกนำมาใช้ในงานวิจัยด้านเคมีอินทรีย์เพื่อสร้างสารอนุพันธ์ที่มีคุณสมบัติพิเศษ เช่น สารเรืองแสงหรือสารตัวเร่งในปฏิกิริยาเคมี ความสำคัญของมันอยู่ที่หมู่คลอรีนที่ตำแหน่ง 4 ซึ่งทำให้สามารถทำปฏิกิริยาต่อได้ง่าย เช่น การแทนที่ด้วยหมู่นิวคลีโอไฟล์ ทำให้เหมาะสำหรับการปรับแต่งโครงสร้างเพื่อให้ได้สารใหม่ที่มีคุณสมบัติตามต้องการ