1-Aminoisoquinoline ถูกนำไปใช้อย่างแพร่หลายในสาขาเคมีเภสัชกรรมในฐานะส่วนประกอบหลักสำหรับการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ต่างๆ มันทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นในการพัฒนายาที่มุ่งเป้าไปยังความผิดปกติทางระบบประสาท รวมถึงโรคอัลไซเมอร์ เนื่องจากความสามารถในการโต้ตอบกับเอนไซม์และตัวรับเฉพาะในสมอง นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในการสร้างยาต้านการอักเสบและยาต้านมะเร็ง โดยโครงสร้างของมันช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของโมเลกุลที่ได้ ในงานวิจัย 1-aminoisoquinoline ถูกใช้ในการศึกษากลไกการยับยั้งเอนไซม์และการออกแบบยารักษาใหม่ที่มีความเลือกสรรและความแรงที่ดีขึ้น ความหลากหลายของมันยังขยายไปสู่การสังเคราะห์อินทรีย์ โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางในการผลิตสารประกอบเฮเตอร์โรไซคลิกที่ซับซ้อน