Cyclo(RGDyK) ถูกนำมาใช้อย่างกว้างขวางในงานวิจัยทางชีวการแพทย์ เนื่องจากความสามารถในการกำหนดเป้าหมายเฉพาะเจาะจงต่อตัวรับ integrin ซึ่งมีการแสดงออกมากเกินไปในเซลล์มะเร็งต่างๆ และหลอดเลือดที่เกิดจากการสร้างหลอดเลือดใหม่ (angiogenic blood vessels) มักใช้ในการพัฒนาระบบนำส่งยาที่กำหนดเป้าหมาย เพื่อนำยารักษาไปยังตำแหน่งเนื้องอกอย่างแม่นยำ ในขณะที่ลดผลข้างเคียงนอกเป้าหมาย นอกจากนี้ ยังใช้ในเทคนิคการถ่ายภาพ เช่น PET และ fluorescence imaging เพื่อแสดงภาพและติดตามความก้าวหน้าของเนื้องอกและการสร้างหลอดเลือดใหม่ Cyclo(RGDyK) ยังถูกศึกษาในสาขาวิศวกรรมเนื้อเยื่อ ซึ่งช่วยส่งเสริมการยึดเกาะและการรวมของเซลล์ในโครงนุ้ยที่ออกแบบสำหรับการแพทย์ฟื้นฟู (regenerative medicine) บทบาทในการยับยั้งเส้นทางที่ไกล่เกลี่ยโดย integrin ทำให้เป็นผู้สมัครที่เป็นไปได้สำหรับการบำบัดต้านมะเร็งและต้านการสร้างหลอดเลือดใหม่