1-Acetyl-5-aminoindole ใช้หลักในการสังเคราะห์อินทรีย์ โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการพัฒนาสารประกอบเคมีที่ซับซ้อนมากขึ้น โครงสร้างที่มีทั้งกลุ่มฟังก์ชันอะซิติลและอะมิโน ทำให้มีคุณค่าอย่างยิ่งในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะยาที่เล็งเป้าไปยังโรคทางระบบประสาทและจิตเวช นักวิจัยมักใช้ในการสร้างอนุพันธ์เบสอินโดล ซึ่งถูกสำรวจสำหรับผลทางบำบัดที่เป็นไปได้ รวมถึงคุณสมบัติต้านไซโคติกและต้านซึมเศร้า นอกจากนี้ สารนี้ยังใช้ในการศึกษากลไกทางชีวเคมี เพื่อช่วยอธิบายกลไกการออกฤทธิ์ของยาต่างๆ ความหลากหลายในการเกิดปฏิกิริยาเคมียังทำให้เป็นบล็อกสร้างที่มีประโยชน์ในการผลิตสีย้อม สารเคมีเกษตร และสารเคมีพิเศษอื่นๆ