5-Methoxy-1-methyl-1H-indole ใช้ในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชกรรมต่างๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งสารที่มุ่งเป้าไปยังความผิดปกติทางระบบประสาท ทำหน้าที่เป็นตัวกลางสำคัญในการผลิตอนุพันธ์เซโรโทนิน ซึ่งมีความสำคัญต่อการพัฒนายาต้านซึมเศร้าและยาลดความวิตกกังวล นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในการวิจัยทางเคมีอินทรีย์เพื่อศึกษาอนุพันธ์อินโดลและกิจกรรมทางชีวภาพของมัน การประยุกต์ใช้ขยายไปถึงการพัฒนาสารเคมีเกษตร โดยถูกนำมาใช้ในการสร้างสารประกอบที่ช่วยเสริมการเจริญเติบโตของพืชและป้องกันศัตรูพืช