4-Methoxy-1H-indole-2-carbaldehyde ใช้ในการสังเคราะห์อินทรีย์เป็นสารกลางสำคัญในการผลิตสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพหลากหลาย มีบทบาทในการพัฒนายา โดยเฉพาะในการสังเคราะห์ยาที่มีฐาน indole ซึ่งแสดงคุณสมบัติต้านการอักเสบ ต้านจุลินทรีย์ และต้านเนื้องอก นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในการสร้างสารเคมีเกษตร เช่น ยาฆ่าแมลงและวัชอุทิศ เนื่องจากโครงสร้างที่ยืดหยุ่น ในงานวิจัย ทำหน้าที่เป็นบล็อกก่อสร้างสำหรับศึกษาอนุพันธ์ indole และการประยุกต์ใช้ที่เป็นไปได้ในเคมียารักษา โครงสร้างที่ไม่เหมือนใครยังทำให้มีคุณค่าในการพัฒนาสีเรืองแสงและเซ็นเซอร์สำหรับการศึกษาทางชีวเคมี