4-Azaindole ถูกนำไปใช้ในหลายด้านของการวิจัยทางเคมีและเภสัชวิทยา เนื่องจากโครงสร้างที่มีลักษณะเฉพาะซึ่งสามารถปรับเปลี่ยนได้ง่าย เพื่อพัฒนายาและสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพ ตัวอย่างเช่น มันถูกศึกษาเพื่อใช้ในการออกแบบและสังเคราะห์สารต้านมะเร็ง โดยมีศักยภาพในการยับยั้งเอนไซม์หรือโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง นอกจากนี้ ยังมีการนำไปใช้ในการพัฒนาสารต้านการอักเสบและสารต้านจุลชีพ โดยอาศัยกลไกการจับกับเป้าหมายทางชีวภาพที่เฉพาะเจาะจง ในด้านเคมีอินทรีย์ 4-Azaindole ยังเป็นสารตั้งต้นสำคัญสำหรับการสังเคราะห์สารประกอบเฮเทอโรไซคลิกอื่น ๆ ที่มีประโยชน์ในอุตสาหกรรมยาและเคมีภัณฑ์อีกด้วย