สาร 7-(Trifluoromethyl)isatin เป็นสารตั้งต้นที่สำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในอุตสาหกรรมยา ใช้เป็นโครงสร้างหลักในการพัฒนายาที่มีฤทธิ์ต้านจุลชีพ ต้านไวรัส และต้านมะเร็ง เนื่องจากหมู่ trifluoromethyl ช่วยเพิ่มความสามารถในการซึมผ่านของเซลล์และเพิ่มความเสถียรของโมเลกุล จึงทำให้สารอนุพันธ์จากสารนี้มีศักยภาพในการเป็นผู้สมัครยาใหม่ นอกจากนี้ยังถูกใช้ในงานวิจัยด้านสารชีวภาพ เช่น การยับยั้งเอนไซม์ kinase ซึ่งเกี่ยวข้องกับเส้นทางสัญญาณในเซลล์ที่ผิดปกติในโรคเรื้อรังต่าง ๆ