1-Phenylisatin ถูกใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านเภสัชกรรม ซึ่งนำไปพัฒนาเป็นสารที่มีฤทธิ์ต้านจุลชีพ ต้านไวรัส และต้านมะเร็ง นอกจากนี้ยังใช้ในปฏิกิริยาเคมีเพื่อสร้างสาร heterocyclic ที่มีโครงสร้างซับซ้อน ซึ่งมีศักยภาพในการนำไปใช้เป็นยารักษาโรคต่างๆ รวมถึงมีการศึกษาในด้านสารยับยั้งเอนไซม์บางชนิด เช่น เอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับโรคทางระบบประสาท