ใช้ในงานสังเคราะห์สารประกอบที่มีโครงสร้างอินโดล ซึ่งเป็นโครงสร้างสำคัญในหลายสารชีวภาพ โดยเฉพาะในอุตสาหกรรมยาเพื่อพัฒนายาที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ เช่น ยาแก้ซึมเศร้า ยาต้านการอักเสบ หรือยาต้านมะเร็ง เนื่องจากหมู่ไตรฟลูออร์เมทอกซีช่วยเพิ่มความเสถียรและประสิทธิภาพของสารออกฤทธิ์ในระบบชีวภาพ จึงนิยมใช้สารนี้เป็นตัวตั้งต้นหรือสารตัวกลางในการสร้างสารประกอบใหม่ที่ต้องการคุณสมบัติเฉพาะทางด้านเภสัชกรรม