3-Ethynylindole เป็นสารตั้งต้นที่สำคัญในสังเคราะห์สารประกอบ heterocyclic โดยเฉพาะในการสร้างโครงสร้าง indole ที่มีการดัดแปลง ซึ่งมีบทบาทในงานวิจัยด้านเภสัชกรรม เช่น การพัฒนายาต้านมะเร็ง หรือสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพอื่น ๆ นอกจากนี้ยังใช้ในปฏิกิริยา click chemistry โดยเฉพาะปฏิกิริยากับสารที่มีหมู่ azide เพื่อสร้าง triazole ที่มีโครงสร้างเฉพาะ ซึ่งมีประโยชน์ในการติดตามสารในระบบชีวภาพหรือการสร้างโมเลกุลเชื่อมต่อในงานวัสดุศาสตร์ สารนี้จึงมีความสำคัญในงานวิจัยขั้นสูงทั้งด้านชีววิทยา เภสัชกรรม และเคมีวัสดุ