ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพบนฐานโครงสร้างอินโดล หมู่อัลดีไฮด์ช่วยให้สามารถดัดแปลงโครงสร้างเพิ่มเติมได้ เช่น ในการทำปฏิกิริยา Wittig หรือการรีดักทีฟอะมINATION เพื่อสร้างโครงสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อน มักใช้ในเคมีเภสัชกรรมเพื่อสร้างอนุพันธ์ในโปรแกรมค้นคว้ายาเป้าหมายโรคทางระบบประสาท อักเสบ และมะเร็ง กลุ่มปกป้อง tert-butyl ช่วยเพิ่มความเสถียรระหว่างการสังเคราะห์และสามารถกำจัดได้ง่ายภายใต้สภาวะกรดอ่อนๆ เมื่อจำเป็น โดยเฉพาะโครงสร้างอินโดลที่ตำแหน่ง 5 ซึ่งเป็นโครงสร้างสำคัญในยารักษาโรคระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า และยาแก้อาการไมเกรน รวมถึงสารต้านจุลชีพและสารต้านมะเร็ง เนื่องจากหมู่อัลดีไฮด์ที่ตำแหน่ง 5 สามารถทำปฏิกิริยากับสารประกอบอื่นได้ง่าย ทำให้เหมาะสำหรับการปรับเปลี่ยนโครงสร้างเพื่อพัฒนาสารใหม่ในงานวิจัยทางเภสัชกรรม