ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยาที่มีโครงสร้างอินโดล โดยเฉพาะในการพัฒนาตัวยับยั้งคินาสและยารักษามะเร็ง โครงสร้าง 2-อะมิโนอินโดลที่ป้องกันด้วย Boc ช่วยให้สามารถดัดแปลงเลือกเฉพาะที่หมู่ NH ของอินโดลหรือตำแหน่งปฏิกิริยาอื่นๆ ในกระบวนการสังเคราะห์หลายขั้นตอน นิยมใช้ในเคมียารักษาเพื่อสร้างอนุพันธ์ของทริปตามีนและทริปโตเฟน นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมโมเลกุลชีวภาพที่ขัดต่อโรคทางระบบประสาท เนื่องจากแกนอินโดลพบมากในอนุพันธ์ของเซโรโทนินและเมลาโทนิน