1-Benzylisatin มีการใช้งานในด้านการวิจัยทางเคมีและเภสัชกรรม โดยมักใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีโครงสร้างอินดิโกลีน (indole) ซึ่งเป็นโครงสร้างสำคัญในสารชีวภาพหลายชนิด เช่น ฮอร์โมนและยาบางกลุ่ม สารนี้ยังถูกนำไปใช้ในการพัฒนายาที่มีฤทธิ์ต้านจุลชีพ ต้านไวรัส และต้านมะเร็ง เนื่องจากโครงสร้างของมันสามารถปรับเปลี่ยนได้ง่ายเพื่อให้ได้สารอนุพันธ์ที่มีฤทธิ์เฉพาะทาง นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยด้านชีวเคมีเพื่อศึกษาการทำงานของเอนไซม์บางชนิด โดยเฉพาะที่เกี่ยวข้องกับการถ่ายโอนอิเล็กตรอนหรือปฏิกิริยาออกซิเดชัน-รีดักชัน