ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะยาที่มีโครงสร้างพื้นฐานจากอินโดล หมู่ไซยาโนที่ตำแหน่ง 5 และหมู่ tert-butoxycarbonyl (Boc) ที่ไนโตรเจนของอินโดล ช่วยให้สามารถทำการปรับเปลี่ยนทางเคมีได้อย่างเลือกสรร Boc ทำหน้าที่ป้องกันไนโตรเจนชั่วคราว ซึ่งสามารถกำจัดออกได้ภายหลังเพื่อให้ไนโตรเจนทำปฏิกิริยาต่อไป ในขณะที่หมู่ไซยาโนสามารถแปลงเป็นกรดคาร์บอกซิลิก อะไมด์ หรือหมู่อื่นๆ ทำให้มีคุณค่าต่อเคมียารักษาโรคในการสร้างระบบเฮเทอโรไซคลิกที่ซับซ้อน ใช้บ่อยในการเตรียมตัวปรับการรับของเซโรโทนินและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ ที่มุ่งเป้าไปที่โรคทางระบบประสาทและจิตเวช รวมถึงการประยุกต์ใช้ที่กว้างขึ้น เช่น ยาต้านมะเร็งและยาแก้ปวดอักเสบ นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยเพื่อสร้างอนุพันธ์สำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR)