4-BromoIsatin ใช้กันอย่างแพร่หลายเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านเภสัชกรรม มันทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบหลักในการเตรียมอนุพันธ์ที่ขึ้นอยู่กับอินโดล ซึ่งแสดงคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาหลากหลาย รวมถึงฤทธิ์ต้านมะเร็ง ต้านจุลชีพ และต้านไวรัส โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันได้ง่ายที่หลายตำแหน่ง ทำให้มีคุณค่าต่อการพัฒนายับยั้งคินาสและตัวปรับเปลี่ยนเอนไซม์อื่นๆ นอกจากนี้ ยังใช้ในการสร้างโปรบเรืองแสงและสีย้อม เนื่องจากมีปฏิกิริยาที่ดีและลักษณะสเปกตรัมที่น่าพอใจ สำหรับการออกแบบยาต้านมะเร็งชนิดใหม่ อะตอมโบรมีนช่วยอำนวยความสะดวกในการทำปฏิกิริยาครอส-คัปปลิ้ง เช่น ปฏิกิริยา Suzuki หรือ Heck ซึ่งช่วยให้สามารถกระจายโครงสร้างโมเลกุลได้อย่างรวดเร็วสำหรับการค้นพบยา