3-Iodo-7-azaindole เป็นสารประกอบที่ใช้หลักๆ ในสาขาเคมีเภสัชและการค้นพบยา โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์โมเลกุลชีวภาพที่กระตุ้นต่างๆ โดยเฉพาะที่มุ่งเป้าไปที่เอนไซม์ไคเนส โครงสร้างของมันมักถูกนำเข้าไปในสารประกอบที่ออกแบบสำหรับการบำบัดมะเร็ง เนื่องจากสามารถยับยั้งไคเนสเฉพาะที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเนื้องอก นอกจากนี้ ยังใช้ในการพัฒนาโพรบเรืองแสงและตัวแทนการถ่ายภาพ เนื่องจากคุณสมบัติโฟโตฟิสิกส์ที่เป็นเอกลักษณ์ ทำให้มีคุณค่าต่อการศึกษากระบวนการชีวภาพในระดับโมเลกุล เนื่องจากโครงสร้างที่มีไอโอดีนทำให้มันเป็นสารตั้งต้นที่มีประโยชน์ในการทำปฏิกิริยาเคมีต่างๆ เช่น ปฏิกิริยาคุปปลิง (Click Chemistry) และปฏิกิริยาข้ามคู่ (Cross-Coupling Reactions) ซึ่งช่วยในการสร้างสารประกอบใหม่ที่มีศักยภาพในการเป็นยาและอนุพันธ์ที่หลากหลายสำหรับการวิจัยและการประยุกต์ใช้ทางเภสัช