2-Oxoindoline-4-carboxylic acid ใช้หลักในการวิจัยเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์โมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพต่างๆ มันมีคุณค่าอย่างยิ่งในการพัฒนายาที่มุ่งเป้าไปยังความผิดปกติทางระบบประสาท เช่น โรคอัลไซเมอร์ เนื่องจากโครงสร้างที่คล้ายกับอนุพันธ์อินโดล ซึ่งเป็นที่รู้จักว่าสามารถโต้ตอบกับระบบประสาทส่วนกลาง นอกจากนี้ ยังมีการประยุกต์ใช้ในการสร้างยาต้านการอักเสบและยาต้านมะเร็ง โดยใช้ความสามารถในการปรับเปลี่ยนเส้นทางเอนไซม์เฉพาะเจาะจง บทบาทของมันในการสังเคราะห์อินทรีย์ยังขยายไปถึงการผลิตสารประกอบเฮเทอโรไซคลิกที่ซับซ้อน ซึ่งจำเป็นในเคมียารักษาเพื่อออกแบบยาใหม่