2-Methyl-1H-indole-3-carboxylic acid ใช้หลักในการสังเคราะห์อินทรีย์ โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการผลิตเภสัชภัณฑ์ต่างๆ มีคุณค่าอย่างยิ่งในการพัฒนายาต้านการอักเสบและยาแก้ปวด เนื่องจากมีความคล้ายคลึงทางโครงสร้างกับอนุพันธ์อินโดล ซึ่งมีกิจกรรมทางชีวภาพที่รู้จักกันดี นอกจากนี้ ยังมีการประยุกต์ใช้ในการสังเคราะห์สารเคมีเกษตร ซึ่งช่วยในการสร้างสารประกอบที่มีคุณสมบัติกำจัดศัตรูพืช บทบาทในงานวิจัยก็สำคัญเช่นกัน เนื่องจากช่วยในการศึกษาของโมเลกุลที่ขึ้นอยู่กับอินโดลและปฏิสัมพันธ์ของพวกมันในระบบชีวภาพ