ใช้เป็นสารกลางในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยเภสัชกรรมที่มุ่งเป้าไปยังสารยับยั้งคินาส โครงสร้างของมันสนับสนุนการดัดแปลงสำหรับการค้นพบยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านมะเร็ง หมู่ไอโอดีนช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาครอส-คัปปลิ้ง ทำให้มีคุณค่าต่อเคมียารักษาในการสร้างโมเลกุลอินดาโซลที่ซับซ้อน หมู่ไฮดรอกซีและไอโอดีนช่วยให้เกิดปฏิกิริยาต่อเนื่องได้หลากหลาย เช่น การแทนที่นิวคลีโอไฟล์หรือการสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอนด้วยตัวเร่งทองแดงหรือแพลเลเดียม ยังใช้ในการเตรียม proteolysis-targeting chimeras (PROTACs) เนื่องจากความเสถียรและโปรไฟล์ปฏิกิริยา นิยมใช้ในการสร้างสารตัวอย่าง (hit compound) สำหรับการค้นหายาใหม่