PD-1/PD-L1 inhibitor 1 ถูกนำมาใช้ในการรักษาโรคมะเร็ง โดยทำงานผ่านการยับยั้งการเชื่อมต่อระหว่างโปรตีน PD-1 บนผิวเซลล์ภูมิคุ้มกันกับโปรตีน PD-L1 บนเซลล์มะเร็ง ซึ่งปกติแล้วการเชื่อมต่อนี้จะช่วยให้เซลล์มะเร็งหลบเลี่ยงการโจมตีจากระบบภูมิคุ้มกันของร่างกาย การใช้สารนี้จะช่วยกระตุ้นให้ระบบภูมิคุ้มกันสามารถตรวจจับและทำลายเซลล์มะเร็งได้มีประสิทธิภาพมากขึ้น มักใช้ในมะเร็งชนิดต่างๆ เช่น มะเร็งผิวหนังเมลาโนมา มะเร็งปอดชนิด non-small cell และมะเร็งเซลล์ไต นอกจากนี้ยังมีการศึกษาการใช้สารนี้ร่วมกับการรักษาอื่นๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษาและลดผลข้างเคียง