Imidazo[1,2-a]pyrimidine-3-carbaldehyde เป็นสารสำคัญที่ใช้หลักในสาขาเคมียา (medicinal chemistry) ในฐานะตัวกลางหลัก (key intermediate) ในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพหลากหลาย โครงสร้างของสารนี้มีคุณค่าอย่างยิ่งในการพัฒนายาและสารบำบัดที่อาจใช้ได้ รวมถึงตัวยับยั้งเอนไซม์และตัวรับ (inhibitors for enzymes and receptors) นักวิจัยมักใช้สารนี้ในการออกแบบและสังเคราะห์โมเลกุลที่มุ่งเป้าไปยังโรคต่าง ๆ เช่น มะเร็ง การอักเสบ และการติดเชื้อจากจุลินทรีย์ นอกจากนี้ กลุ่มอัลดีไฮด์ที่ทำปฏิกิริยาได้ (reactive aldehyde group) ช่วยให้สามารถปรับแต่งเพิ่มเติมได้ ทำให้เป็นบล็อกก่อสร้างที่หลากหลายในงานสังเคราะห์อินทรีย์ (versatile building block in organic synthesis) สารนี้ยังถูกสำรวจในการสร้างโพรบเรืองแสงและสารสำหรับการถ่ายภาพ (fluorescent probes and imaging agents) เพื่อช่วยในการศึกษาทางชีวเคมีและการประยุกต์ใช้ในการวินิจฉัย