สารอิมิดาโซล[1,2-a]ไพริมิดีน เป็นโครงสร้างสำคัญที่พบในสารประกอบหลายชนิดที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยทั่วไปถูกใช้เป็นแกนกลางในการออกแบบและสังเคราะห์สารออกฤทธิ์ทางยา ซึ่งมีการนำไปใช้ในหลายด้าน เช่น ด้านเภสัชกรรมในการพัฒนายาต้านจุลชีพ ยาต้านไวรัส และยานอนหลับบางชนิด สารอนุพันธ์ของอิมิดาโซล[1,2-a]ไพริมิดีนบางตัวแสดงฤทธิ์เป็นสารกระตุ้นตัวรับ GABA-A ซึ่งเกี่ยวข้องกับการลดความวิตกกังวลและการนอนหลับ ทำให้มีศักยภาพในการพัฒนาเป็นยานอนหลับหรือยารักษาภาวะเครียด นอกจากนี้ โครงสร้างนี้ยังถูกนำไปใช้ในงานวิจัยด้านยามะเร็ง โดยสารบางชนิดสามารถยับยั้งการทำงานของโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง ทำให้เป็นเป้าหมายที่น่าสนใจในการพัฒนายาเคมีบำบัด ในอุตสาหกรรม เคมีอินทรีย์ โครงสร้างนี้ยังใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบเชิงซ้อนที่ต้องการความเฉพาะเจาะจงสูง ทั้งในงานวิจัยและพัฒนาผลิตภัณฑ์ใหม่