ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โดยเฉพาะในเภสัชกรรมและเกษตรเคมี หมู่ซัลโฟนิลคลอไรด์ทำปฏิกิริยากับนิวคลิโอไฟล์ เช่น อะมีนและแอลกอฮอล์ ได้อย่างง่ายดาย ทำให้สามารถสร้างซัลโฟนามายด์และซัลโฟเนตเอสเทอร์ ซึ่งเป็นโครงสร้างที่พบบ่อยในการออกแบบยา

มีบทบาทสำคัญในการพัฒนายับยั้งคินาสและสารต้านจุลชีพ เนื่องจากแกนอิมีดาโซไพรีดีนมีคุณสมบัติการจับกับเป้าหมายทางชีวภาพได้ดี โดยเฉพาะในเภสัชกรรมที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการวิตกกังวล ยานอนหลับ และยาต้านซึมเศร้า ซึ่งโครงสร้างช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการจับกับตัวรับในสมอง

นอกจากนี้ ยังใช้ในงานวิจัยสารต้านจุลชีพสำหรับออกแบบสารต้านแบคทีเรีย ไวรัส และเชื้อดื้อยา รวมถึงในเคมีคอมบิเนตออเรียลสำหรับสร้างห้องสมุดสารประกอบในงานวิจัยทางการแพทย์ เนื่องจากสามารถปรับเปลี่ยนโครงสร้างได้ง่าย จึงเป็นสารตั้งต้นที่สำคัญในห้องปฏิบัติการวิจัยยาและเคมีอินทรีย์