ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านเชื้อรา โครงสร้างที่มีอิมิดาโซลทำให้มีคุณค่าในการสร้างโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพที่เล็งเป้าไปยังเยื่อหุ้มเซลล์ของเชื้อรา นิยมใช้ในเคมีทางการแพทย์สำหรับการสร้างสารประกอบเฮเตอโรไซคลิกที่มีคุณสมบัติต้านจุลชีพและต้านการเพิ่มจำนวนเซลล์ที่อาจเป็นไปได้ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งคินาสและยาที่เล็งเป้าไปยังเอนไซม์อื่นๆ เนื่องจากความสามารถในการมีส่วนร่วมในการจับติดแบบเลือกสรร