ใช้ในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์เป็นบล็อกก่อสร้างแบบ chiral สำหรับสารประกอบที่อิงจาก histidine ทำหน้าที่เป็นสารกลางในการผลิตยาต้านไวรัสและยาต้านเชื้อรา ยังใช้ในการพัฒนายับยั้งเอนไซม์เนื่องจากโครงสร้างที่คล้ายกับกรดอะมิโนธรรมชาติ แหวนอิมีดาโซลของมันช่วยให้เกิดการประสานในระบบเร่งปฏิกิริยา ทำให้มีประโยชน์ในการสังเคราะห์แบบความไม่สมมาตร นอกจากนี้ ใช้ในงานวิจัยสำหรับการออกแบบเพปไทโดมิมเมติกส์และโมเลกุลชีวภาพที่มุ่งเป้าไปที่ความผิดปกติทางระบบประสาทและเมแทบอลิซึม ใช้ในอุตสาหกรรมยาเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์ยาที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาท เช่น ยาต้านอาการชักและยาปรับสมดุลทางจิตใจ เนื่องจากมีโครงสร้างที่คล้ายกับกรดอะมิโนธรรมชาติ จึงสามารถทำหน้าที่เป็นสารกระตุ้นหรือยับยั้งตัวรับในสมองได้ นิยมใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชวิทยาเพื่อพัฒนายาใหม่ที่มีความเฉพาะเจาะจงและมีผลข้างเคียงน้อย