ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่มีฐานไอมิไดซอล (imidazole) ซึ่งมีฤทธิ์ต้านเชื้อรา ต้านความดันโลหิตสูง หรือต้านมะเร็ง ฤทธิ์เคมีของสารนี้ โดยเฉพาะผ่านหมู่ไอโอดีน ช่วยให้สามารถทำปฏิกิริยาคัปปลิ้ง เช่น ปฏิกิริยา Suzuki หรือ Heck ซึ่งช่วยในการสร้างโมเลกุลซับซ้อนในเคมีเภสัชกรรม นอกจากนี้ ยังใช้ในการเตรียมลิแกนด์สำหรับตัวเร่งปฏิกิริยาในสังเคราะห์แบบไม่สมมาตร หมู่เบนซิลสามารถดัดแปลงหรือกำจัดได้ง่าย ทำให้เป็นบล็อกสร้างที่หลากหลายในเคมีเฮเทอโรไซคลิกสำหรับการค้นพบและพัฒนายา