O-Benzylhydroxylamine ถูกใช้อย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์อินทรีย์ในฐานะสารเคมีที่หลากหลายและมีประสิทธิภาพ มันมีคุณค่าอย่างยิ่งในการเตรียมออกซิม ซึ่งเป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยาและสารเคมีเกษตรต่างๆ สารนี้ยังถูกนำมาใช้ในการป้องกันหมู่คาร์บอนิล เพื่ออำนวยความสะดวกในการเกิดปฏิกิริยาแบบเลือกสรรในการสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อน นอกจากนี้ มันยังทำหน้าที่เป็นบล็อกการสร้างในการสังเคราะห์สารประกอบเฮเทโรไซคลิก ซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งในการค้นพบและพัฒนายา ความสามารถในการทำหน้าที่เป็นนิวคลีโอไฟล์ทำให้มีประโยชน์ในการสร้างพันธะคาร์บอน-ไนโตรเจน เพิ่มประสิทธิภาพของเส้นทางการสังเคราะห์ในเคมีทางการแพทย์ นอกจากนี้ O-Benzylhydroxylamine ยังถูกใช้ในการปรับเปลี่ยนเปปไทด์และโปรตีน ช่วยในการศึกษากระบวนการทางชีวภาพและการพัฒนายาเพื่อการบำบัด