เซริวาสแตตินใช้หลักในการเป็นยาลดไขมันในเลือดเพื่อจัดการภาวะคอเลสเตอรอลในเลือดสูงและป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด มันทำงานโดยยับยั้ง HMG-CoA reductase ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลในตับ จากนั้นลดระดับคอเลสเตอรอล LDL และไตรกลีเซอไรด์ ในขณะที่เพิ่มคอเลสเตอรอล HDL ทำให้มีประสิทธิภาพในการลดความเสี่ยงของหลอดเลือดแข็งตัว หัวใจวาย และเส้นเลือดในสมองในผู้ป่วยที่มีระดับคอเลสเตอรอลสูง เนื่องจากกิจกรรมที่แรง มันมักถูกสั่งจ่ายสำหรับผู้ป่วยที่ต้องการลดคอเลสเตอรอลอย่างมีนัยสำคัญ อย่างไรก็ตาม การใช้มันถูกยกเลิกในหลายประเทศเนื่องจากความเสี่ยงของผลข้างเคียงรุนแรง เช่น ราโบโดไมโอลิซิส (rhabdomyolysis) ซึ่งเป็นภาวะที่เกี่ยวข้องกับการสลายกล้ามเนื้อ แม้จะถูกถอนออก เซริวาสแตตินยังคงเป็นตัวอย่างที่น่าสังเกตในการศึกษาด้านเภสัชวิทยาที่เกี่ยวข้องกับสแตตินและความปลอดภัยของยา