GSK864 ถูกนำมาใช้หลักๆ ในงานวิจัยในฐานะตัวยับยั้งแบบเลือกสรรของเอนไซม์ p300/CBP-associated factor (PCAF) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการควบคุมการแสดงออกของยีนผ่านกระบวนการอะซิติเลชันของฮิสโตน การประยุกต์ใช้ของมันมีความสำคัญในการศึกษากลไกของการควบคุมทางเอพิจีเนติกและผลกระทบต่อกระบวนการในเซลล์ต่างๆ รวมถึงการแยกตัวของเซลล์ การเพิ่มจำนวนเซลล์ และการตายของเซลล์ นักวิจัยใช้ GSK864 เพื่อศึกษาบทบาทของ PCAF ในโรคต่างๆ เช่น มะเร็ง ซึ่งมักพบการอะซิติเลชันของฮิสโตนที่ผิดปกติ โดยการยับยั้ง PCAF GSK864 ช่วยให้เข้าใจเป้าหมายการรักษาที่เป็นไปได้และเส้นทางสำหรับการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับการควบคุมทางเอพิจีเนติกที่ผิดปกติ นอกจากนี้ ยังใช้ในการค้นคว้ายาเพื่อประเมินประสิทธิภาพของตัวปรับเอพิจีเนติกในโมเดลก่อนคลินิก