ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในกระบวนการพัฒนายาที่มีโครงสร้างพิเพอริดีนเป็นแกนหลัก ซึ่งมักพบในยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า ยาคลายกังวล หรือยาต้านจิตประดิษฐ์ นอกจากนี้ยังใช้เป็นตัวกลางในการสร้างสารนำร่อง (lead compound) สำหรับงานวิจัยด้านเคมีบำบัด เนื่องจากกลุ่มซัลฟาโมยล์และบี-คาร์บอกซีลที่เชื่อมต่อกับวงแหวนพิเพอริดีนช่วยเพิ่มความสามารถในการจับกับเป้าหมายทางชีวภาพ และปรับปรุงคุณสมบัติด้านเภสัชจลนศาสตร์ของโมเลกุล