ใช้เป็นสารตั้งต้น (intermediate) ในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหลัก (APIs) หมู่อัลดีไฮด์ (ฟอร์มิล) ที่ตำแหน่ง 3 ของเบนซีนช่วยให้สามารถทำปฏิกิริยาเคมีเพิ่มเติม เช่น การรีดิวซีฟอะมิเนชันหรือปฏิกิริยาการควบแน่นได้ ในขณะที่หมู่ไนโตรที่ตำแหน่ง 4 สามารถถูกรีดิวซ์เป็นหมู่เอมีนเพื่อการปรับแต่งเพิ่มเติม โครงสร้างแกนพิเพอราซีนพบได้บ่อยในโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างยาตัวสมัครที่เล็งเป้าไปยังโรคระบบประสาทส่วนกลาง ยาต้านจุลชีพ หรือตัวยับยั้งคินาส หมู่ tert-butoxycarbonyl (Boc) ทำหน้าที่ป้องกันไนโตรเจนในพิเพอราซีนเพื่อให้เกิดปฏิกิริยาแบบเลือกเพศในขั้นตอนการสังเคราะห์หลายขั้นตอน ซึ่งช่วยเพิ่มผลผลิตและความบริสุทธิ์ในการประกอบโมเลกุลที่ซับซ้อน