ใช้เป็นตัวกลางในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในสารประกอบที่มีฤทธิ์ต่อระบบประสาทและสารออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างของมันสนับสนุนการสร้างบล็อกก่อตัวแบบ chiral สำหรับการออกแบบยา โดยเฉพาะใน nootropics และยาต้านชัก หมู่ไตรฟลูโรมีทิลช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมโพลิเมอร์พิเศษและวัสดุฟังก์ชันนัลที่ต้องการความต้านทานความร้อนและสารเคมี โดยใช้ในอุตสาหกรรมเคมีเป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีโครงสร้างพิร์โรลิดิโนน ซึ่งมักพบในสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในกลุ่มยาที่มีฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า ยากระตุ้นการทำงานของสมอง หรือยาต้านชัก นอกจากนี้ยังใช้เป็นสารตั้งต้นในการพัฒนายาใหม่ที่ต้องการความจำเพาะสูงและเสถียรภาพดีในร่างกาย เนื่องจากหมู่ไตรฟลูโรมีทิลช่วยเพิ่มความสามารถในการผ่านเยื่อหุ้มเซลล์และลดการสลายตัวของสารในตับ