ใช้เป็นสารตัวกลางในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพที่ต้องการโครงสร้างไนโตรเจนที่มีข้อจำกัด แกน biazetidine ให้ความแข็งแรงทางโครงสร้าง เพิ่มความจำเพาะและความเสถียรทางเมแทบอลิซึมในตัวยาที่เป็นผู้สมัคร การป้องกันด้วย tert-butyl carbamate (Boc) ช่วยให้สามารถถอดการป้องกันได้อย่างควบคุมในการสังเคราะห์หลายขั้นตอน ทำให้มีคุณค่าต่อเคมียารักษาโรคในการสร้างระบบเฮเทโรไซคลิกที่ซับซ้อน ใช้กันทั่วไปในการเตรียมตัวยับยั้งไคเนสและยาสำหรับระบบประสาทส่วนกลาง