ใช้เป็นสารตั้งต้นแบบคีรอลสำคัญในการสังเคราะห์ยาที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและยาต้านไวรัส หมู่ไตรฟลูออรีธิลช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ ทำให้มีคุณค่าในการปรับปรุงยาตัวสมัคร นิยมใช้ในเคมีเภสัชกรรมสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม เนื่องจากโครงสร้าง pyrrolidine ที่แข็งและโซ่ข้างฟลูออรีน นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมยับยั้งเอนไซม์ที่ stereochemistry มีบทบาทสำคัญต่อกิจกรรม